Гидрокортизон-Рихтер (суспензия для внутрисуставного и околосуставного введения 25 мг+5 мг/мл 5 мл № 1 флакон ) Гедеон Рихтер ООО Венгрия в аптеках Сысерти

 

ГИДРОКОРТИЗОН-РИХТЕР (HYDROCORTISONE-RICHTER)

 

 

Представительство:

ГЕДЕОН РИХТЕР А/О        код ATX: H02AB09        Владелец регистрационного удостоверения:

GEDEON RICHTER, Ltd.

hydrocortisone + lidocaine

 

Форма выпуска, состав и упаковка

 

Суспензия для инъекций белого или почти белого цвета, с характерным запахом.

       1 мл        1 фл.

гидрокортизона ацетат        25 мг        125 мг

лидокаина гидрохлорид        5 мг        25 мг

 

Вспомогательные вещества: пропилпарагидроксибензоат, метилпарагидроксибензоат, натрия хлорид, натрия фосфат, натрия дигидрофосфат, повидон, полисорбат 80, N,N-диметилацетамид, вода д/и.

 

5 мл - флаконы бесцветного стекла (1) - пачки картонные.

 

 

Клинико-фармакологическая группа: ГКС для инъекций - депо-форма

 

 

Описание.

МНН

Гидрокортизон+Лидокаин

Лекарственная форма

суспензия для внутрисуставного и околосуставного введения

 

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат. Гидрокортизон - ГКС, оказывает противовоспалительное действие. Тормозит высвобождение цитокинов (интерлейкинов и интерферона) из лимфоцитов и макрофагов, угнетает высвобождение эозинофилами медиаторов воспаления, снижает интенсивность метаболизма арахидоновой кислоты и синтез Pg. Активирует стероидные рецепторы, индуцирует образование липокортинов, обладающих антиэкссудативным действием. Уменьшает воспалительную клеточную инфильтрацию, препятствует миграции лейкоцитов и лимфоцитов в очаг воспаления. В больших дозах тормозит развитие лимфоидной и соединительной ткани. Уменьшая количество тучных клеток, снижает образование гиалуроновой кислоты, подавляет гиалуронидазу, способствует снижению проницаемости капилляров. При внутрисуставном введении действие развивается через 6-24 ч и длится от нескольких дней до нескольких недель.

 

Лидокаин - местноанестезирующее средство с мембраностабилизирующим действием.

Фармакокинетика

При внутрисуставном и околосуставном введении гидрокортизон проникает в системный кровоток. Абсорбция в мягкие ткани медленная. Связь с белками - более 90%. Метаболизируется в печени в тетрагидрокортизон и тетрагидрокортизол, которые выводятся почками в конъюгированной форме. Проникает через плаценту.

 

Лидокаин хорошо всасывается со слизистых оболочек и поврежденной кожи, обладает высоким сродством к белкам плазмы. Метаболизируется главным образом в печени. T1/2 - 1-2 ч. Проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер, ГЭБ.

Показания к применению

Ревматические заболевания, сопровождающиеся артритами, в т.ч. остеоартроз при наличии синовита (за исключением туберкулезного, гонококкового, гнойного и др. инфекционных артритов), ревматоидный артрит, плечелопаточный периартрит, бурсит, эпикондилит, тендовагинит.

Противопоказания

Гиперчувствительность, инфицированный сустав, синдром Иценко-Кушинга, склонность к тромбозу, системная инфекция без специфического лечения, заболевания Ахиллова сухожилия, беременность (I триместр).

 

Для внутрисуставного введения: перенесенная артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная антикоагулянтами), внутрисуставной перелом костей, инфекционный (септический) артрит и периартикулярная инфекция (в т.ч. в анамнезе), системное инфекционное заболевание, выраженный околосуставной остеопороз, остеоартроз без синовита ('сухой' сустав), нестабильность сустава, асептический некроз формирующих сустав эпифизов костей, выраженная костная деструкция и деформация сустава (значительное сужение суставной щели, анкилоз).

С осторожностью

Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, простой герпес, в т.ч. глаз (риск перфорации роговой оболочки глаза), артериальная гипертензия, сахарный диабет (в т.ч. в семейном анамнезе), остеопороз, хронические психотические реакции, туберкулез в анамнезе, глаукома, стероидная миопатия, эпилепсия, корь, ХСН, пожилой возраст (старше 65 лет), беременность (II-III триместр), период лактации.

Режим дозирования

Внутри- и околосуставно. В один день можно вводить не более, чем в 3 сустава. Повторное введение возможно через 3 нед.

 

При тендините введение осуществляют во влагалище сухожилия (непосредственно в сухожилие вводить нельзя).

 

Взрослым (в зависимости от величины сустава и тяжести заболевания) - 5-50 мг.

 

Детям - 5-30 мг/сут, разделив на несколько введений. Разовая доза при околосуставном введении детям в возрасте от 3 мес до 1 года - 25 мг, 1-6 лет - 25-50 мг, 6-14 лет - 50-75 мг.

Побочное действие

Местные: отек тканей, болезненность, жжение, онемение, парестезии в месте введения, усиление болей в суставе, редко - некроз окружающих тканей, образование рубцов.

 

При длительном лечении и применении больших доз - системные побочные реакции.

 

Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, манифестация латентного диабета, стероидный сахарный диабет, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга, задержка роста у детей и подростков.

 

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, пептическая язва, эзофагит, кровотечения и перфорация ЖКТ, повышение аппетита, метеоризм, икота, редко - повышение активности 'печеночных' трансаминаз и ЩФ.

 

Со стороны ССС: нарушения сердечной проводимости, периферическая вазодилятация, повышение АД, изменения на ЭКГ (на фоне гипокалиемии), тромбоэмболия, сердечная недостаточность.

 

Со стороны нервной системы: бессонница, раздражительность, беспокойство, возбуждение, эйфория, эпилептиформные судороги, психические расстройства, делирий, дезориентация, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления с отеком соска зрительного нерва, головокружение, псевдоопухоль мозжечка, головная боль.

 

Со стороны обмена веществ: повышение выведение K+, гипокалиемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс, усиленное потоотделение.

 

Со стороны органов чувств: изъязвление роговицы, задняя капсулярная катаракта (более вероятна у детей), повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, вторичные бактериальные, грибковые, вирусные инфекции глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм, глаукома.

 

Со стороны опорно-двигательного аппарата: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз, очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости, разрыв сухожилий мышц, стероидная миопатия, снижение мышечной массы, артралгия.

 

Эффекты, обусловленные минералокортикоидной активностью препарата: задержка жидкости и Na+ с образованием периферических отеков, гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия, спазм мышц, слабость, утомляемость), гипокалиемический алкалоз.

 

Со стороны иммунной системы: оппортунистические инфекции, обострение латентного туберкулеза, замедленное заживление ран, склонность к развитию пиодермии и кандидозов, обострению инфекций (особенно при вакцинации и одновременном лечении иммунодепрессантами).

 

Аллергические реакции (местные и генерализованные): кожная сыпь, зуд, анафилактический шок.

 

Со стороны кожных покровов: петехии, экхимозы, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, атрофия кожи и подкожной клетчатки в месте введения, фолликулит, гирсутизм, гипопигментация, раздражение кожи, телеангиэктазия.

 

Прочие: недомогание, синдром 'отмены' (гипертермия, миалгия, артралгия, надпочечниковая недостаточность), лейкоцитурия, лейкоцитоз.

Передозировка

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.

Взаимодействие

Повышает токсичность сердечных гликозидов (проаритмогенное действие гипокалиемии).

 

Снижает эффективность антигипертензивных препаратов.

 

Ускоряет выведение АСК, снижая ее концентрацию в крови. При отмене гидрокортизона концентрация салицилатов в крови может возрастать и привести к развитию побочных реакций. Оба препарата обладают ульцерогенным эффектом, одновременное применение их может повысить риск изъязвления и кровотечения ЖКТ.

 

Вакцинация живыми противовирусными вакцинами и проведение др. видов иммунизации во время лечения гидрокортизоном способствуют активации вирусов и развитию инфекций.

 

Увеличивает метаболизм изониазида, мексилитина, особенно у 'быстрых ацетиляторов', снижая плазменные концентрации этих ЛС.

 

Усиливает гепатотоксическое действие парацетамола (индуцирует ферменты печени и образование токсического метаболита парацетамола).

 

При длительном лечении повышает содержание фолиевой кислоты.

 

Гипокалиемия, вызванная ГКС, усиливает выраженность и длительность мышечной блокады миорелаксантов.

 

Высокие дозы гидрокортизона снижают эффект самототропина.

 

Снижает эффективность пероральных гипогликемических средств (может потребоваться коррекция дозы).

 

Снижает или усиливает действие антикоагулянтов.

 

Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию стероидной остеопатии.

 

Снижает концентрацию празиквантела в крови.

 

Циклоспорин угнетает метаболизм гидрокортизона, кетоконазол снижает клиренс и увеличивает его токсичность.

 

Тиазидные диуретики, ингибиторы карбоангидразы, амфотерицин В, теофиллин и др. ГКС увеличивают риск развития гипокалиемии.

 

Na+-содержащие ЛС способствуют образованию отеков и повышению АД.

 

НПВП и этанол повышают риск развития изъязвлений слизистой оболочки ЖКТ и кровотечений. При лечении артрита гидрокортизоном в комбинации с НПВП следует снизить дозу гидрокортизона во избежание аддитивного токсического эффекта на слизистую оболочку ЖКТ.

 

Индометацин, вытесняя гидрокортизон из связи с белками, способствует развитию его побочных реакций.

 

Амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы увеличивают риск развития остеопороза.

 

Фенитоин, барбитураты, эфедрин, теофиллин, фенилбутазон, рифампицин и др. индукторы микросомальных ферментов печени снижают действие гидрокортизона, усиливая его метаболизм.

 

При одновременном применении митотана и др. ингибиторов коры надпочечников может потребоваться увеличение дозы гидрокортизона.

 

Препараты гормонов щитовидной железы повышают клиренс гидрокортизона.

 

Иммунодепрессанты повышают риск развития инфекций, лимфомы и лимфопролиферативных процессов, обусловленных вирусом Эпштейн-Барр.

 

Эстрогены, включая пероральные эстрогенсодержащие контрацептивные средства, снижают клиренс гидрокортизона, удлиняя T1/2 и усиливая терапевтические и токсические эффекты последнего.

 

Одновременное применение с др. стероидными гормональными средствами (андрогенами, эстрогенами, анаболическими стероидами, пероральными контрацептивами) способствует развитию угрей и гирсутизма.

 

Не рекомендуется применять трициклические антидепрессанты для лечения депрессии, вызванной гидрокортизоном, т.к. они могут усугублять течение депрессии.

 

Одновременный прием с м-холиноблокаторами (в т.ч. антигистаминными ЛС), трициклическими антидепрессантами и нитратами, способствует повышению внутриглазного давления.

 

Действие ГКС ослабевает при одновременном приеме с мифепристоном.

Особые указания

Введение препарата осуществляется при строгом соблюдении правил антисептики во избежание развития бактериального заражения.

 

Введение непосредственно в сустав может оказать неблагоприятное влияние на гиалиновый хрящ, поэтому введение в один и тот же сустав можно осуществлять не более 3 раз в год.

 

У пожилых пациентов риск развития побочных реакций выше.

 

Назначение препарата в I триместре беременности противопоказано из-за отсутствия достаточных данных по безопасности препарата в данной группе, в более поздние сроки - возможно лишь после тщательного соотношения пользы для матери и риска для плода. Дети, матери которых получали гидрокортизон во время беременности, подлежат тщательному наблюдению с целью выявления признаков надпочечниковой недостаточности.

 

Применение препарата в период лактации может привести к нарушению функции надпочечников и развития грудных детей, т.к. ГКС и лидокаин проникают в грудное молоко.

 

В период лечения необходимо отсрочить вакцинацию (недостаточный синтез антител).

 

Во время лечения рекомендуется диета с ограничением Na+ и повышенным содержанием K+, и обеспечение достаточного количества белка в пище.

 

Необходим контроль АД, концентрации глюкозы в крови, свертываемости крови, анализа мочи и кала (на скрытую кровь).

 

При латентной форме туберкулеза и в период виража туберкулиновых проб необходим тщательный контроль состояния больного и, в случае необходимости, проведение химиопрофилактики.

 

ГКС замедляют рост и развитие детей и подростков. Рекомендуется назначать препарат в наименьших терапевтических дозах и по возможности в течение наименее короткого срока.